KIPEL CHEWABLE TABLETS 4mg

1. Thành phần:

1.1. Hoạt chất:

Mỗi viên nhai chứa: Natri montelukast tương đương với Montelukast 4mg 

1.2 Tá dược: Mannitol, cellulose vi tinh thể, croscarmellose natri, hydroxypropyl cellulose, bột anh đào, aspartam, oxyd sắt đỏ, magnesi stearate

2.Chỉ định:

Thuốc được chỉ định ở trẻ em từ 2-14 tuổi:

Hen phế quản: Dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính

Viêm mũi dị ứng: Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm)

3. Liều lượng - cách dùng:

3.1 Cách dùng: 

Viên nhai: nhai kỹ và uống với nước

3.2 Liều dùng:

Hen phế quản mạn tính:

Montelukast nên được sử dụng mỗi ngày một lần vào buổi tối. Với các liều sau:

Trẻ em từ 6-14 tuổi: 1 viên nhai 5mg

Trẻ em từ 2-5 tuổi: 1 viên nhai 4mg

Trẻ em từ 12-23 tháng tuổi: đề nghị tham khảo ý kiến bác sĩ. Độ an toàn và hiệu quả trên trẻ em dưới 12 tháng tuổi bị hen phế quản chưa được thiết lập

Viêm mũi dị ứng:

Đối với viêm mũi dị ứng, montelukast nên dùng mỗi ngày một lần. Hiệu quả đã được chứng minh cho viêm mũi dị ứng theo mùa khi sử dụng montelukast vào buổi sáng hay buổi tối mà không liên quan đến thời điểm bữa ăn. Thời gian dùng thuốc tùy theo nhu cầu của từng đối tượng.

Trẻ em từ 6-14 tuổi: 1 viên nhai 5mg

Trẻ em từ 2-5 tuổi: 1 viên nhai 4mg

Độ an toàn và hiệu quả trên trẻ em dưới 2 tuổi bị viêm mũi dị ứng chưa được thiết lập.

Hen phế quản và viêm mũi dị ứng:

Bệnh nhân vừa bị hen phế quản vừa bị viêm mũi dị ứng nên dùng 1 viên mỗi ngày vào buổi tối

4. Tương tác thuốc:

Không cần điều chỉnh liều khi sử dụng đồng thời montelukast với theophylin, prednison, prednisolon, thuốc tránh thai đường uống, terfenadin, digoxin, warfarin, hormone tuyến giáp, thuốc ngủ, thuốc kháng viêm không steroid, các benzodiazepin, thuốc thông mũi và các chất cảm ứng enzym Cytochrom P450 (CYP)

5. Chống chỉ định:

Bệnh nhân mẫn cảm với bất kì thành phần nào của thuốc

6. Đặc tính dược lý:

6.1 Đặc tính dược lực học:

Montelukast gây ức chế thụ thể cysteinyl leukotriene ở đường dẫn khí nhờ khả năng ức chế co thắt phế quản do hít phải LTD4 trong bệnh hen suyễn. Với liều thấp hơn 5mg gây ức chế đáng kể LTD4 chất gây ra co thắt khí quản

6.2 Đặc tính dược động học:

Hấp thu:

Montelukast được hấp thu nhanh sau khi uống. Ở người lớn, sau khi uống viên bao phim 10mg lúc bụng đói, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương (Cmax) đạt được trong vòng 3-4 giờ (Tmax). Sinh khả dụng trung bình đường uống là 64%. Sinh khả dụng đường uống và Cmax không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn sáng tiêu chuẩn

Ở trẻ em từ 2-5 tuổi dùng viên nhai 4mg lúc đói, Cmax trung bình đạt được trong vòng 2 giờ sau khi nhai 

Ở người lớn dùng viên nhai 5mg lúc đói, Cmax trung bình đạt được trong vòng 2–2,5 giờ sau khi nhai. Sinh khả dụng trung bình đường uống lúc đói là 73% và 63% khi dùng với bữa ăn sáng tiêu chuẩn

Phân bố:

Trên 99% montelukast gắn kết với protein huyết tương. Thể tích phân phối ở trạng thái ổn định trung bình từ 8-11 lít

Chuyển hóa:

Montelukast được chuyển hóa rộng rãi. Ở người lớn và trẻ em dùng liều điều trị, nồng độ chất chuyển hóa của montelukast trong huyết tương ở trạng thái ổn định không thể phát hiện được

Thải trừ

Độ thanh thải montelukast trong huyết tương trung bình là 45mL/phút ở người trưởng thành khỏe mạnh. Sau khi uống montelukast có đánh dấu phóng xạ, 86% hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong phân thu thập trong 5 ngày và dưới 0,2% được tìm thấy trong nước tiểu. Kết hợp với việc đánh giá sinh khả dụng đường uống của montelukast cho thấy montelukast và chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua đường mật

Một số nghiên cứu cho thấy, thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của montelukast ở thanh niên khỏe mạnh nằm trong khoảng từ 2,7 đến 5,5 giờ. Dược động học của montelukast gần như tuyến tính với liều uống lên đến 50mg. Khi dùng liều 10mg/ngày, chỉ có một lượng nhỏ thuốc tích lũy trong huyết tương (14%)

7. Tác dụng không mong muốn(ADR)

Các tác dụng phụ thường gặp là đau đầu, cúm, đau bụng, ho, khó tiêu, tăng ALT, suy nhược/mệt mỏi, chóng mặt, sốt, viêm dạ dày ruột, đau răng, nghẹt mũi, phát ban, tăng AST, nước tiểu có mủ.

Ngoài ra còn có các tác dụng ngoại ý sau đã được báo cáo:

Rối loạn hệ tạo máu và bạch huyết: Có khuynh hướng tăng chảy máu

Rối loạn hệ thống miễn dịch: phản ứng quá mẫn bao gồm:phản vệ, rất hiếm khi bị thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin ở gan.

Rối loạn tâm thần: kích động bao gồm thái độ hung hăng hoặc chống đối, hay lo âu, trầm cảm, mộng mị bất thường, ảo giác, mất ngủ, dễ kích ứng, hiếu động, mộng du, có suy nghĩ và hành động muốn tự sát (kể cả tự sát), run

Rối loạn hệ thần kinh: buồn ngủ, dị cảm/giảm cảm giác, co giật

Rối loạn tim: đánh trống ngực

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: chảy máu mũi

Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn, rất hiếm khi bị viêm tụy, nôn

Rối loạn gan mật: hiếm gặp viêm gan ứ mật, tổn thương tế bào gan, và tổn thương gan nhiều thành phần đã được báo cáo ở bệnh nhân điều trị bằng montelukast. Hầu hết các tác dụng phụ này xảy ra khi kết hợp với các tác nhân gây xáo trộn khác như sử dụng đồng thời với các thuốc khác, hoặc dùng montelukast trên bệnh nhân nguy cơ bị bệnh gan như người uống rượu hay bị viêm gan dạng khác.

Rối loạn da và mô dưới da: phù mạch, bầm tím, ban đỏ nốt, ngứa, mề đay

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: đau khớp, đau cơ bao gồm chuột rút

Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc: phù