DUNG DỊCH UỐNG 

ATIFLAPRED 

“Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng" 

1.THÀNH PHẦN: Mỗi 5 ml dung dịch thuốc chứa: 

Hoạt chất: Prednisolone (Dưới dạng Prednisolone sodium phosphate) : 10mg

Tá dược: Vừa đủ 5ml

Glycerin, sorbitol 70%, disodium EDTA, potassium phosphate dibasic, potassium phosphate monobasic, sodium hydroxide, hydroxyethyl cellulose, sodium saccharin, sodium benzoate, hương cam lỏng, sunset yellow, nước tinh khiết). 

2.DẠNG BÀO CHẾ: Dung dịch uống. 

Mô tả sản phẩm: Dung dịch thuốc màu cam, hương cam. 

3.CHỈ ĐỊNH 

- Dị ứng: Các trường hợp dị ứng nặng: Viêm da dị ứng, các phản ứng quá mẫn với thuốc, viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm, bệnh huyết thanh, hen suyễn. 

- Bệnh da: Viêm da bóng nước dạng ecpet, viêm da tiếp xúc, vảy nến, u sùi dạng nấm, pemphigus, hội chứng Stevens-Johnson. 

- Bệnh phù: Gây lợi tiểu hoặc giảm protein niệu trong hội chứng thận hư ở người lớn bị bệnh lupus ban đỏ hệ thống và trong hội chứng thận hư vô căn ở cả người lớn và trẻ em. 

- Bệnh nội tiết: Tăng sản thượng thận bẩm sinh, tăng calci huyết trong bệnh ác tính, viêm tuyến giáp u hạt (bán cấp, không có mủ), suy vỏ thượng thận nguyên phát hoặc thứ phát (hydrocortison hoặc cortison là thuốc lựa chọn hàng đầu, các thuốc tổng hợp có thể dùng kết hợp với mineralocorticoid). 

- Bệnh đường tiêu hóa: Dùng trong giai đoạn cấp của bệnh Crohn, viêm kết tràng loét. 

- Bệnh máu: Thiếu máu tan máu tự miễn, thiếu máu Diamond – Blackfan, ban xuất huyết giảm tiểu cầu tự phát ở người lớn, thiếu máu bất sản, giảm tiểu cầu thứ phát ở người lớn.

- Bệnh khối u: Bệnh bạch cầu cấp, u lympho. 

- Bệnh hệ thần kinh: Giai đoạn nặng, cấp của bệnh xơ cứng rải rác. 

- Bệnh ở mắt: Viêm màng bồ đào và các tình trạng viêm ở mắt không đáp ứng với corticosteroid tại chỗ, viêm động mạch thái dương, viêm mắt giao cảm. 

- Bệnh phổi: Giai đoạn nặng của bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD); bệnh nấm Aspergillus phế quản - phổi dị ứng; viêm phổi do hít phải các chất; hen phế quản; lao phổi bùng phát hoặc lan tỏa khi dùng đồng thời với hóa trị liệu phù hợp; viêm phổi do quá mẫn; viêm tiểu phế quản tự phát tắc nghẽn, viêm phổi bạch cầu ưa eosin tự phát; xơ hóa phổi tự phát, viêm phổi do Pneumocystis carinii (PCP) với chứng giảm oxy huyết ở bệnh nhân HIV(+) đang điều trị bằng kháng sinh chống PCP phù hợp; bệnh sarcoid. 

- Bệnh khớp và collagen; Hỗ trợ điều trị ngắn hạn (trong giai đoạn cấp, nặng) của bệnh viêm khớp do gút cấp; trong giai đoạn nặng hoặc điều trị duy trì trong một số trường hợp nhất định (được lựa chọn) của viêm cột sống dính khớp, viêm da cơ/viêm đa cơ, đau đa cơ do thấp, viêm khớp vảy nến, viêm đa sụn tái phát, viêm khớp dạng thấp, bao gồm cả viêm khớp dạng thấp tuổi thiếu niên (một số trường hợp cần dùng liều thấp để điều trị duy trì), hội chúng Siogren, lupus ban đỏ hệ thống, viêm mạch. 

- Bệnh nhiễm trùng đặc biệt: Bệnh giun xoắn ở hệ thần kinh hoặc cơ tim, viêm màng não do lao mức độ trung bình đến nặng (phải dùng đồng thời với hóa trị liệu chống lao phù hợp).

4.LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG 

Liều dùng 

Liều dùng của prednisolone phụ thuộc vào bệnh cần điều trị và đáp ứng của từng bệnh nhân. Trẻ em 

- Liều ban đầu có thể từ 0,14 - 2 mg/kg/ngày hoặc 4 - 60 mg/m2/ngày, chia làm 3 - 4 lần trong ngày. 

- Hen phế quản cấp: 1 2mg/kg/ngày, chia làm I – 2 lần (tốiđa 60 mg/ngày), trong 3 – 10 ngày. 

- Điều trị kéo dài: 0,25 – 2 mg/kg/ngày, uống mỗi ngày một lần vào buổi sáng hoặc cách ngày khi cần để kiểm soát hen. 

- Chống viêm và ức chế miễn dịch: 0,1 – 2 mg/kg/ngày, chia làm 1 – 4 lần uống. 

- Hội chứng thận hư: Khởi đầu 2 mg/kg/ngày hoặc 60 mg/m2/ngày (tối đa 80 mg/ngày), chia làm 1 – 3 lần uống, đến khi nước tiểu không còn protein trong 3 ngày liên tiếp hoặc trong 4 6 tuần. Sau đó dùng liều duy trì 1 - 2 mg/kg hoặc 40 mg/m, dùng cách ngày vào buổi sáng trong 4 tuần. 

- Duy trì dài hạn nếu tái phát thường xuyên: 0,5 – 1 mg/kg, dùng cách ngày trong 3 -- 6 tháng. Người lớn 

- Liều dùng khởi đầu cho người lớn có thể từ 5 đến 60 mg/ngày, tùy thuộc vào bệnh cần điều trị và chia làm 2 đến 4 lần mỗi ngày. 

- Bệnh xơ cứng rải rác: 200 mg/ngày trong 1 tuần, sau đó 80 mg dùng cách ngày trong 1 tháng. 

- Viêm khớp dạng thấp: Liều khởi đầu 5 – 7,5 mg/ngày, điều chỉnh liều khi cần thiết. Sau khi đã đạt được đáp ứng mong muốn, cần phải giảm liều dần dần tới mức vẫn duy trì được đáp ứng lâm sàng thích hợp. Cần phải theo dõi liên tục để có thể điều chỉnh liều khi cần thiết. 

Khi dùng prednisolone trong thời gian dài, cần xem xét phác đồ dùng thuốc cách ngày, dùng một lần duy nhất vào buổi sáng để nhằm giảm tác dụng phụ. 

Sau khi điều trị dài ngày phải ngừng prednisolone dần từng bước. 

Cách dùng 

- Thuốc dùng để uống. Sử dụng ống phân liều kèm theo trong hộp thuốc để lấy lượng thuốc phù hợp theo chỉ định của bác sĩ. 

- Uống thuốc sau bữa ăn hoặc với thức ăn hoặc sữa để làm giảm tác dụng trên đường tiêu hóa. 

Tăng chế độ ăn nhiều pyridoxin, vitamin C, vitamin D, folat, calci và phospho. 

5.CHỐNG CHỈ ĐỊNH 

- Quá mẫn với prednisolone hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc. 

- Viêm giác mạc cấp do Herpes simplex, 

- Đang dùng vắc xin virus sống hoặc giảm độc lực (khi dùng những liều corticosteroid gây ức chế miễn dịch). 

- Nhiễm nấm toàn thân. 

- Thủy đậu.  

6.CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC 

Trước khi bắt đầu điều trị bằng glucocorticoid trong thời gian dài, phải kiểm tra điện tâm đồ, huyết áp, chụp X quang phổi và cột sống, làm test dung nạp glucose và đánh giá chức năng trục hạ đồi - tuyến yên – thượng thận (HPA) cho tất cả bệnh nhân. 

 - Prednisolone có thể gây tăng nặng vỏ thượng thận hoặc ức chế trục HPA, đặc biệt ở trẻ em hoặc những bệnh nhân dùng liều cao trong thời gian dài. Do đó, khi ngừng thuốc phải thận trọng và giảm từ từ trong vài tuần hoặc vài tháng theo liều lượng và thời gian điều trị. 

- Suy tuyến thượng thận cấp có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dài điều trị hoặc khi có stress (nếu có stress xảy ra nhiều tháng sau khi ngừng điều trị, vẫn phải dùng lại hormon). Những người bệnh sắp được phẫu thuật có thể phải dùng bổ sung glucocorticoid vì đáp ứng bình thường với stress đã bị giảm sút do sự ức chế trục hạ đồi -- tuyển yên - tuyến thượng thận. 

- Liều cao corticosteroid có thể gây bệnh cơ cấp, thường gặp ở bệnh nhân bị rối loạn dẫn truyền thần kinh - cơ, có thể gặp ở cơ mắt và/hoặc cơ hô hấp. Phải theo dõi thường xuyên creatin kinase. 

Dùng corticosteroid có thể gây rối loạn tâm thần, bao gồm ức chế, sảng khoái, mất ngủ, thay đổi tâm trạng và nhân cách. Có thể làm nặng thêm các rối loạn tâm thần đã có từ trước. 

Dùng corticosteroid kéo dài có thể làm tăng nhiễm trùng thứ phát, che lấp nhiễm trùng cấp (bao gồm nhiễm nấm), làm kéo dài hoặc nặng thêm tình trạng nhiễm virus, hoặc giảm đáp ứng với các vắc xin, 

- Không nên dùng điều trị nhiễm Herpes simplex ở mắt, sốt rét thể não hoặc viêm gan virus. Theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân mắc lao tiềm ẩn/hoặc có phản ứng TB. Dùng hạn chế trong lao thể hoạt động, chỉ dùng khi phối hợp với các thuốc chống lao, 

Rối loạn thị giác có thể xảy ra khi sử dụng corticosteroid toàn thân và tại chỗ. Nếu một bệnh nhân có các triệu chứng như mờ mắt, hoặc rối loạn thị giác khác, bệnh nhân cần được đánh giá các nguyên nhân có thể bao gồm đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp hoặc các bệnh hiếm gặp như bệnh viêm màng não trung ương (CSCR). Khi điều trị bằng prednisolone trong thời gian dài, cần kiểm tra thị lực của bệnh nhân thường xuyên trong khoảng thời gian ba tháng. 

- Sarcom Kaposi đã được báo cáo xảy ra ở những bệnh nhân đang điều trị bằng corticosteroid kéo dài. Ngừng corticosteroid có thể làm giảm triệu chứng lâm sàng. 

- Sử dụng thận trọng ở những người bệnh tuyến giáp, suy gan, suy thận, tăng huyết áp, bệnh tim mạch, đái tháo đường, glôcôm, đục thủy tinh thể, nhược cơ, có nguy cơ loãng xương, nguy cơ co giật hoặc bệnh ở đường tiêu hóa (viêm túi thừa, loét dạ dày, loét tá tràng viêm loét kết tràng). Dùng thận trọng sau nhồi máu cơ tim cấp. 

- Do nguy cơ có những tác dụng không mong muốn, nên phải sử dụng thận trọng corticosteroid toàn thân cho người cao tuổi, với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có thể được. 

- Corticosteroid gây chậm phát triển (có thể không thể đảo ngược) liên quan đến liều ở trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và thanh thiếu niên. 

- Liều trung bình và cao của corticosteroid có thể gây tăng huyết áp, giữ muối, nước và tăng bài tiết kali. Hạn chế muối trong chế độ ăn, bổ sung kali nếu cần thiết. Theo dõi đầy đủ nồng độ canxi, natri và kali huyết. 

- Bệnh thủy đậu và bệnh sởi có thể trở nên nghiêm trọng hơn hoặc thậm chí có thể gây tử vong đối với những bệnh nhân sử dụng corticosteroid. Do đó, bệnh nhân cần tránh tiếp xúc với người mắc bệnh thủy đậu và bệnh sởi. Nếu có tiếp xúc xảy ra, bệnh nhân cần được điều trị dự phòng bệnh thủy đậu bằng varicella zoster immunoglobulin (VZIG) và điều trị dự phòng sởi bằng immunoglobulin (IG).

Cảnh báo tá dược 

- Sorbitol là nguồn dinh dưỡng giàu fructose, nếu bệnh nhân bị rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, không dung nạp fructose, thiếu hụt lactase Lapp, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu hụt enzym sucrase-isomaltase, hãy hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng thuốc này. 

- Thuốc này có chứa sodium benzoate, do đó có thể làm tăng nguy cơ vàng da, vàng mắt ở trẻ sơ sinh (4 tuần tuổi trở xuống). 

- Thuốc này có chứa tá dược tạo màu sunset yellow nên có thể gây các phản ứng dị ứng. 

- Trong mỗi 5 ml thuốc có chứa 9,1 mg natri, điều này về cơ bản được xem như không chứa natri. 

- Trong mỗi 5 ml thuốc có chứa 36,2 mg kali, cần thận khi sử dụng cho bệnh nhân có chức năng thận suy giảm hay bệnh nhân đang theo chế độ bổ sung kali có kiểm soát.

7.SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ 

Phụ nữ có thai 

Prednisolone qua được nhau thai và có thể gây nguy hiểm cho thai khi dùng ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật và trên người gợi ý rằng dùng corticosteroid trong 3 tháng đầu của thời kỳ mang thai làm tăng nguy cơ sứt môi, hở hàm ếch, giảm tăng trưởng thai trong tử cung và giảm trọng lượng khi sinh. Dùng corticosteroid cho người mẹ trong thời kỳ mang thai có thể gây thiểu năng thượng thận ở trẻ sơ sinh. 

Nếu dùng prednisolone trong thời kỳ mang thai hoặc bắt đầu có thai khi đang dùng thuốc, phải báo trước cho bệnh nhân mối nguy hiểm đối với thai. Nói chung, sử dụng corticosteroid ở người mang thai đòi hỏi phải cân nhắc lợi ích có thể đạt được so với những rủi ro có thể xảy ra với người mẹ và thai nhi. 

Phụ nữ cho con bú 

Prednisolone tiết vào sữa mẹ với nồng độ trong sữa bằng 5 - 25% nồng độ trong huyết thanh mẹ, bằng khoảng 0,14% liều dùng hàng ngày của mẹ. Nên cẩn thận khi dùng prednisolone cho phụ nữ cho con bú. Phụ nữ đang cho con bú dùng liều cao corticosteroid trong thời gian dài có thể ảnh hưởng đến tăng trưởng, phát triển của trẻ bú mẹ và ảnh hưởng đến sản xuất corticosteroid nội sinh. Phải cân nhắc lợi ích/nguy cơ cho cả mẹ và con. Nếu buộc phải dùng prednisolone cho phụ nữ đang cho con bú, phải dùng liều thấp nhất đủ để đạt hiệu quả lâm sàng. 

8.ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC 

Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, 

9.TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC 

Tương tác thuốc 

Tránh phối hợp: Tránh dùng đồng thời prednisolone với natalizumab, các vắc xin sống. Tăng tác dụng/độc tính: 

- Prednisolone có thể làm tăng nồng độ tác dụng của các thuốc ức chế acetylcholinesterase, amphotericin B, cyclosporin, các thuốc lợi tiểu quai, các thuốc lợi tiểu thiazid, natalizumab, các thuốc chống viêm không steroid (cả loại ức chế COX không chọn lọc và ức chế chọn lọc COX 2), các vắc xin sống, warfarin, 

- Nồng độ/tác dụng của prednisolone có thể bị tăng bởi: Các thuốc chống nấm (dẫn xuất nhóm azol dùng đường toàn thân), aprepitant, các thuốc chẹn kênh calci (không thuộc nhóm dihydropyridin), cyclosporin, các dẫn xuất estrogen, fluconazol, fosaprepitant, kháng sinh nhóm macrolid, các thuốc ức chế dẫn truyền thần kinh cơ (loại không khử cực), các kháng sinh nhóm quinolon, các salicylat, trastuzumab. 

 Giảm tác dụng: 

- Prednisolone có thể làm giảm nồng độ tác dụng của các thuốc chống đái tháo đường, 

calcitriol, corticorelin, isoniazid, các salicylat, các vắc xin (bất hoạt). 

- Nồng độ/tác dụng của prednisolone có thể bị giảm bởi: aminoglutethimid, các thuốc kháng acid, các barbiturat, các chất gắn acid mật, echinacea, primidon, các dẫn xuất rifamicin, phenytoin, carbamazepin. 

Dùng prednisolone cùng digitalis có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim do hạ kali huyết. Phải theo dõi chặt chẽ khi dùng cùng các thuốc cũng làm giảm kali huyết. 

- Prednisolone có thể gây tăng glucose huyết, do đó cần điều chỉnh liều thuốc chống đái tháo đường. 

Tránh dùng đồng thời prednisolone với thuốc chống viêm không steroid vì có thể gây loét dạ dày. 

Prednisolone ức chế phản ứng với các test thử trên da. 

Tránh dùng rượu khi đang điều trị với prednisolone do có thể tăng kích ứng niêm mạc dạ dày, Prednisolone ảnh hưởng đến hấp thu calci nên hạn chế dùng cafein. 

Thảo dược St John's wort có thể làm giảm nồng độ prednisolone. 

Tránh tiếp xúc với vuốt mèo, echinacea (do có đặc tính kích thích miễn dịch). 

Tương kỵ: Do không có các nghiên cứu về tinh tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác. 

10.TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỘC 

Tác dụng không mong muốn thường xảy ra nhiều nhất khi dùng prednisolone liều cao và dài ngày. Tác dụng không mong muốn thường gặp của corticosteroid bao gồm ứ dịch, thay đổi dung nạp glucose, tăng huyết áp, thay đổi tâm trạng và hành vi, kích thích ăn ngon và tăng cân. 

Prednisolone ức chế tổng hợp prostaglandin và như vậy làm mất tác dụng của prostaglandin trên đường tiêu hóa, tức là làm mất tác dụng ức chế tiết acid dạ dày và bảo vệ niêm mạc dạ dày. Nhiều tác dụng phụ có liên quan đến tác dụng này của glucocorticoid. 

Các tác dụng không mong muốn sau đây có thể liên quan đến việc sử dụng corticosteroid toàn thân trong thời gian dài: 

- Phản ứng dị ứng: phản ứng phản vệ, phù mạch. 

- Tim mạch: Bệnh cơ tim, suy tim sung huyết, phù, phù mặt, tăng huyết áp, nhịp tim chậm, ngừng tim, loạn nhịp tim, suy tuần hoàn, nghẽn mạch mỡ, bệnh cơ tim phì đại ở trẻ đẻ non, đứt cơ tim sau nhồi máu cơ tim mới xảy ra, phù phổi, ngất, nhịp tim nhanh, huyết khối nghẽn mạch, viêm tĩnh mạch huyết khối, viêm mạch. 

- Thần kinh trung ương: Co giật, đau đầu, mất ngủ, khó chịu, tình trạng kích động, tăng áp lực trong sọ với phù gai thị (già u não), loạn tâm thần, mệt mỏi, trầm cảm, không ổn định về cảm xúc, trạng thái khoan khoái (hưng phấn), viêm màng não, viêm dây thần kinh, bệnh về thần kinh, liệt chi dưới, dị cảm, thay đổi nhân cách, rối loạn cảm giác. 

Da: Vết thâm tím, ban đỏ ở mặt, rậm lông, đốm xuất huyết và bầm máu, ức chế phản ứng với các test thử trên da, mỏng da, mày đay, trứng cá, viêm da dị ứng, teo da, da đầu khô, phù, tăng hoặc giảm sắc tố, tăng tiết mồ hôi, chậm liền vết thương, phát ban, áp-xe vô khuẩn, vận trên da, tóc thưa. 

- Nội tiết và chuyển hóa: Giảm dung nạp carbohydrat, hội chứng Cushing, đái tháo đường, giảm tăng trưởng ở trẻ em, tăng glucose huyết, nhiễm kiềm giảm kali huyết, giữ natri, i địch, rối loạn kinh nguyệt, cân bằng nitrogen âm tính, ức chế trục hạ đồi – tuyến yên – tuyến thượng thận, lắng đọng mỡ bất thường, không đáp ứng của tuyến yên và vỏ thượng thận thứ phát (đặc biệt trong các tình trạng stress như chấn thương, phẫu thuật hoặc bệnh). 

 - Tiêu hóa: Chướng bụng, khó tiêu, buồn nôn, nấc, viêm tụy, loét dạ dày - tá tràng có thể thủng hoặc xuất huyết, viêm loét thực quản. 

Gan: Tăng hoạt độ enzym gan trong huyết thanh (thường phục hồi khi ngừng thuốc). 

- Thần kinh – cơ và xương: Đau khớp, hoại tử vô khuẩn (đầu xương cánh tay/xương đùi), gãy xương, giảm khối cơ, yếu cơ, bệnh cơ, loãng xương, đứt gân. 

- Mắt: Đục thủy tinh thể dưới bao sau, lồi mắt, phù mi mắt, glôcôm, tăng áp lực trong mắt, kích ứng mắt. 

- Hô hấp; chảy máu cam. 

- Tình trạng chung: Tăng ngon miệng, tăng cân. 

                        Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc. 

11.QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ 

Quá liều 

 Dùng kéo dài prednisolone có thể gây ra các triệu chứng tâm thần, mặt tròn, lắng đọng mỡ bất thường, ứ dịch, ăn nhiều, tăng cân, rậm lông, trứng cá, vân da, bầm máu, tăng tiết mồ hôi, nhiễm sắc tổ da, da vảy khô, tóc thưa, tăng huyết áp, nhịp tim nhanh, viêm tĩnh mạch huyết khối, giảm sức đề kháng với nhiễm trùng, cân bằng nitrogen âm tính, chậm liền vết thương và xương, đau đầu, yếu mệt, rối loạn kinh nguyệt, các triệu chứng mãn kinh nặng hơn, bệnh thần kinh, loãng xương, gãy xương, loét dạ dày - tá tràng, giảm dung nạp glucose, hạ kali huyết và suy thượng thận. Gan to và chướng bụng đã gặp ở trẻ em. 

Cách xử trí 

Điều trị quá liều cấp: Rửa dạ dày hoặc gây nôn ngay lập tức, sau đó điều trị triệu chứng và hỗ 

trợ. 

Điều trị quá liều mạn ở bệnh nhân mắc bệnh nặng phải tiếp tục dùng steroid: có thể giảm liều prednisolone tạm thời hoặc luân phiên ngày điều trị. 

12.CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC LÝ 

Dược lực học 

Nhóm dược lý: Thuốc chống viêm corticosteroid. 

Prednisolone là một steroid vỏ thượng thận tổng hợp với các đặc tính chủ yếu của một glucocorticoid. Một số đặc tính này tạo ra tác dụng sinh lý của glucocorticoid nội sinh. Các tác dụng của prednisolone là do đặc tính glucocorticoid bao gồm: Tăng tổng hợp glycogen, tăng trữ glycogen ở gan, ức chế sử dụng glucose, đối kháng hoạt tính của insulin, tăng dị hóa protein dẫn tới cân bằng nitrogen âm tính, phân phối lại chất béo trong cơ thể, tăng hủy lipid, tăng tốc độ lọc cầu thận dẫn đến tăng thải trừ urat trong nước tiểu (bài tiết creatinin không thay đổi), giảm hấp thu calci ở ruột và tăng thải trừ calci qua thận. Prednisolone làm giảm bạch cầu ưa acid và tế bào lympho nhưng kích thích tạo hồng cầu ở tủy xương và bạch cầu đa nhân trung tính. Ở liều sinh lý, các corticosteroid dùng để thay thế sự thiếu hụt hormon nội 

sinh. 

Các tác dụng khác của glucocorticoid chỉ có được khi dùng các liều điều trị cao hơn liều sinh lý (liều dược lý). Ở các liều này, thuốc được dùng cho cả mục đích điều trị và chẩn đoán, do khả năng ức chế sự bài tiết bình thường của các hormon thượng thận. Ở các liều dược lý, glucocorticoid có tác dụng chống viêm, ức chế miễn dịch và tác dụng lên hệ thống máu và lympho, dùng để điều trị tạm thời trong nhiều bệnh khác nhau. 

Prednisolone ức chế quá trình viêm (phù, lắng đọng fibrin, giãn mao mạch, di chuyển bạch cầu và đại thực bào vào ổ viêm) và giai đoạn sau của lành sẹo vết thương (tăng sinh mao mạch, lắng đọng collagen, hình thành sẹo). Cơ chế chống viêm: Ôn định màng lysosom của bạch cầu, ngăn cản giải phóng các hydrolase acid phá hủy từ bạch cầu, ức chế tập trung đại thực bào tại ổ viêm, làm giảm kết dính bạch cầu với nội mô mao mạch, làm giảm tính thám 8 thành mạch và hình thành phù, giảm thành phần bổ thể, đối kháng với hoạt tính của histamin và giải phóng kinin, giảm tăng sinh nguyên bào sợi, lắng đọng collagen và hình thành sẹo ở giai đoạn sau và có thể bởi các cơ chế khác chưa biết rõ. 

Prednisolone ức chế hệ thống miễn dịch do làm giảm hoạt tính và thể tích của hệ thống lympho, giảm tế bào lympho, giảm globulin miễn dịch và nồng độ bổ thể, giảm phức hợp miễn dịch qua các màng và có thể bởi làm giảm phản ứng của mô với tương tác kháng nguyên -- kháng thể. 

Prednisolone có thể kích thích bài tiết các thành phần khác nhau của dịch dạ dày. Prednisolone có hoạt tính mineralocorticoid yếu, tăng giữ natri và làm mất kali trong tế bào, có thể dẫn tới ứ đọng natri và tăng huyết áp. 

Trị liệu glucocorticoid không chữa khỏi bệnh và hiếm khi được chỉ định như phương pháp đầu tiên trong điều trị, thường là để điều trị hỗ trợ với các trị liệu được chỉ định khác. 

Tác dụng của prednisolone dùng đường uống so với các glucocorticoid khác: 5 mg prednisolone có tác dụng tương đương 4 mg methylprednisolone hoặc triamcinolon; 0,75 mg dexamethason; 0,6 mg betamethason và 20 mg hydrocortison. 

Dược động học 

Prednisolone được hấp thu dễ dàng từ đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 1 – 2 giờ sau khi uống. Prednisolone liên kết với protein khoảng 65 – 91%, giảm ở người cao tuổi. Thể tích phân bố của thuốc là 0,22 – 0,7 lít/kg. 

Prednisolone được chuyển hóa chủ yếu ở gan, nhưng cũng được chuyển hóa trong hầu hết các mô, thành chất chuyển hóa không có hoạt tính. Thái trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa tự do hoặc sulfat và glucuronid liên hợp. Thời gian bán thải của prednisolone khoảng 3,6 giờ. Thời gian tác dụng 18 – 36 giờ. 

13.QUY CÁCH ĐÓNG GÓI 

Hộp 1 chai 60 ml (kèm 1 ống phân liều). 

14.BẢO QUẢN: Nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng. 

15.HẠN DÙNG 

Chai thuốc chưa mở nắp: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. 

Chai thuốc đã mở nắp: sử dụng trong vòng 30 ngày. 

TIÊU CHUẨN: TCCS. 

Sản xuất tại nhà máy: 

CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM AN THIÊN