Hotline đặt hàng:
0877466566
Thuốc kháng sinh
MEDICIFEX
1. THÀNH PHẦN, CÔNG THỨC THUỐC:
Mỗi 5 ml hỗn dịch có chứa:
Thành phần hoạt chất
Thành phần tá dược: sucrose, natri carmellose, propylen glycol, methyl hydroxy benzoat, propyl hydroxy benzoat, polysorbat 80, acid citric, natri benzoat, màu erythrosin supra, vanilla, nước tinh khiết vừa đủ.
2. DẠNG BÀO CHẾ:
Hỗn dịch uống
Mô tả dạng bào chế: Hộp 1 lọ PET màu hổ phách chứa hỗn dịch uống màu hồng, có mùi thơm.
3. ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
Nhóm dược lý: Chất kháng khuẩn dùng đường toàn thân/Dẫn chất sulfonamid và trimethoprim
Mã ATC: J01EE01
Medicifex (Paediatric Co-trimoxazol Oral Suspension BP) là một hỗn hợp gồm sulfamethoxazol (5 phần) và trimethoprim (1 phần). Sulfamethoxazol là một sulfonamid, ức chế cạnh trạnh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn. Trimethoprim là một dẫn chất của pyrimidin, ức chế đặc hiệu enzym dihydrofolar reductase của vi khuẩn. Phối hợp sulfamethoxazol và trimethoprim ức chế hai giai đoạn liên tiếp của sự chuyển hóa acid folic, do đó ức chế có hiệu qua tổng hợp purin, thymin và cuối cùng là AND của vi khuẩn. Sự ức chế nối tiếp này có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế này đồng thời cũng chống lại sự phát triển của vi khuẩn kháng thuốc và làm cho thuốc có tác dụng ngay cả khi vi khuẩn kháng lại từng thành phần của Tác dụng tối ưu chống lại đa số vi sinh vật được thấy ở tỷ lệ 1 phần trimethoprim và 20 phần sulfamethoxazol. Chế phẩm co-trimoxazol được phối hợp với tỷ lệ 1 : 5, do sự khác biệt về dược động học của 2 thuốc nên trong cơ thể tỷ lệ nồng độ đỉnh đạt xấp xỉ 1 : 20. Tuy nhiên, chưa rõ thuốc có đạt được tỷ lệ tối ưu ở tất cả các vị trí hay không, và nếu cả 2 thuốc đạt được nồng độ điều trị thì sự đóng góp của tính hiệp đồng vào tác dụng của co-trimoxazol in vivo vẫn chưa rõ.
Các vi sinh vật thương nhạy cảm với thuốc: E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Möganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus indol dương tính, bao gồm cả P. vulgaris, H. influenzae (bao gồm cả các chủng kháng ampicilin), S. pneumonia, Shigella flexneri và Shigella sonnei,
Pneumoniae carinii.
Co-trimoxazol có một vài tác dụng đối với Plasmodium falciparum và Toxoplasma gondii. Các vi sinh vật thường kháng thuốc là: Enterococcus, Pseudomonas, Campylobacter, vi khuẩn kỵ khí não mô cầu, lậu cầu, Mycoplasma.
Kháng thuốc co-trimoxazol phát triển chậm trong ống nghiệm hơn so với từng thành phần đơn độc của thuốc. Tính kháng này tăng ở cả vi sinh vật Gram dương và Gram âm, nhưng chủ yếu ở
Enterobacter.
Ở Việt Nam, theo báo cáo của chương trình giám sát quốc gia về tính kháng thuốc của vi khuẩn gây bệnh (ASTS) thì sự kháng co-trimoxazol phát triển rất nhanh, nhiều vi khuẩn trong các năm 70-80 thường nhạy cảm với co-trimoxazol nay đã kháng mạnh với thuốc (Haemophilus influenzae, E. coli, Klebsiella, Proteus spp., Enterobacter, Salmonella typhi...)
Tính kháng co-trimoxazol của vi khuẩn khác nhau theo từng vùng, nông thôn hay thành thị, nên đòi hỏi thầy thuốc cần có sự cân nhắc lựa chọn thuốc kỹ...
4. ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
Sau khi uống, cả trimethoprim và sulfamethoxazol được hấp thu nhanh và có sinh khả dụng cao. Sau khi uống 2 giờ với liều 800 mg sulfamethoxazol và 160mg trimethoprim, nồng độ huyết thanh trung bình của trimethoprim là 2,5 mg/lít và của sulfamethoxazol là 40-50 mg/lit. Nồng độ ổn định của trimethoprim là 4-5 mg/lit, của sulfamethoxazol là 100 mg/lit sau 2-3 ngày điều trị với 2 liều mỗi ngày. Thuốc tiêm truyền tĩnh mạch trung bình đạt các nồng độ xấp xỉ như trên. Thức ăn không làm ảnh hưởng đến sự hấp thụ của thuốc.
Thời gian bán thải của trimethoprim là 9-10 giờ, của sulfamethoxazol là 11 giờ. Vì vậy dùng thuốc cách nhau 12 giờ là thích hợp. Trong huyết thanh, tỷ lệ giữa trimethoprim và sulfamethoxazol là 1:20 do trimethoprim khuếch tán tốt hơn ra ngoài mạch máu, đi vào trong các mô. Trimethoprim đi vào các mô và dịch tiết nhiều hơn so với sulfamethoxazol. Sulfamethoxazol và trimethoprim được đào thải chủ yếu qua thận. Nồng độ thuốc trong nước tiểu của cả sulfamethoxazol và trimethoprim cao hơn nồng độ của chúng trong máu.
5. CHỈ ĐỊNH
Nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với co-trimoxazol:
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp: viêm phế quản cấp và mạn tính, giãn phế quản, viêm phế quản phổi và viêm phế quản thùy, viêm phổi cấp ở trẻ em, viễm phổi do Pneumocytis carinii, viêm tai giữa, viêm xoang mủ cấp ở người lớn.
Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa: Lỵ trực khuẩn (tuy nhiên, kháng thuốc phổ biến tăng), thương hàn.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu: viêm niệu đạo, viêm bàng quang, viêm bể thận, viêm tuyến tiền liệt.
Nhiễm khuẩn da: viêm da mủ, áp xe và nhiễm trùng vết thương.
Ngoài ra, còn có thể dùng để điều trị một số bệnh như viêm tủy xương cấp và mãn tính, bệnh brucella cấp tính.
6. CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG:
Lắc kỹ trước khi dùng nhằm thu được hỗn dịch đồng đều.
Trẻ dưới 12 tuổi: trừ khi được kê riêng, liều khuyên dùng là 6 mg trimethoprim và 30 mg sulfamethoxazol cho 1 kg cân nặng trong 24 giờ, chia làm 2 liều bằng nhau.
Liều chuẩn: Trẻ từ 2 tháng đến 5 tháng tuổi: 2.5 ml, cách mỗi 12 giờ.
- Trẻ từ 6 tháng đến 5 tuổi: 5ml, cách mỗi 12 giờ.
- Trẻ từ 6 tuổi đến 12 tuổi: 10 ml, cách mỗi 12 giờ.
Người lớn và trẻ trên 12 tuổi: 20 ml, cách mỗi 12 giờ.
Cần tiếp tục điều trị cho tới khi hết triệu chứng 2 ngày, phần lớn phải điều trị ít nhất 5 ngày. Nếu sau 7 ngày điều trị mà không cải thiện, cần theo dõi lại bệnh nhân.
Đối với viêm phổi do Pneumocystis carinii : nên dùng liều cao 20 mg trimethoprim và 100 mg sulfamethoxazol cho 1 kg cân nặng mỗi ngày, chia 2 liều hoặc nhiều liều, dùng trong 2 tuần.
7. CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Quá mẫn với một trong hai thành phần của thuốc.
Suy thận nặng mà không giám sát được nồng độ thuốc trong huyết tương.
Nhu mô gan tổn thương nặng.
Người bệnh được xác định thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu acid folic.
Trẻ sơ sinh thiếu tháng hoặc dưới 2 tháng tuổi.
Không sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú.
8. CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC
Bệnh nhân có tiền sử dị ứng, tắc nghẽn đường tiểu, rối loạn tạo máu, suy giảm chức năng gan và suy thận, hen phế quản.
Không sử dụng cho phụ nữ trong thai kỳ, đặc biệt thận trọng khi sử dụng cho người già do dễ bị thiếu hụt acid folic.
Có thể xảy ra tan máu đối với bệnh nhân thiếu glucose-6-phosphat dehydrogenase (G-6-PD).
9. SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Phụ nữ có thai: Không dùng co-trimoxazol cho phụ nữ có thai do chưa có nghiên cứu về tính an toàn của thuốc trên phụ nữ có thai. Co-trimoxazol ức chế quá trình chuyển hóa folat và có thể dẫn đến quái thai khi sử dụng trong những tháng đầu của thai kỳ.
Co-trimoxazol có thể gây tan máu ở trẻ em thời kỳ chu sinh và nhiễm độc methemoglobin khi sử dụng trong ba tháng đầu của thai kỳ.
Độc tính khác có thể xuất hiện ở trẻ sơ sinh bao gồm vàng da, vàng da nhân não, thiếu máu hemolytic.
Do đó, thuốc chỉ dùng trong thời gian mang thai khi thật cần thiết, nếu phải dùng thuốc trong thai kỳ, điều quan trọng là phải dùng thêm acid folic.
Phụ nữ cho con bú:
Phụ nữ trong thời kỳ cho con bú không được dùng co-trimoxazol. Mặc dù co-trimoxazol xuất hiện trong sữa mẹ với số lượng không đáng kể, nhưng vẫn có nguy cơ gây vàng da nhân não ở trẻ sơ sinh.
10. ẢNH HƯỞNG ĐẾN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC
Không có ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể.
11, TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC: THƯƠNG MẠI DƯỢC
Dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu, đặc biệt thiazid, làm tăng nguy cơ giảm tiểu cầu ở người già. Sulfonamid có thể ức chế gắn protein và bài tiết qua thận của methotrexat và vì vậy giảm đảo thái, tăng tác dụng của methotrexat.
Co-trimoxazol dùng đồng thời với pyrimethamin 25 mg/tuần làm tăng nguy cơ thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.
Co-trimoxazol ức chế chuyển hóa phenytoin ở gan, có khả năng làm tăng quá mức tác dụng của phenytoin.
Co-trimoxazol có thể kéo dài thời gian prothrombin ở người bệnh đang dùng wafarin.
12. TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC
Xảy ra ở 10% người bệnh. Tác dụng không mong muốn hay gặp nhất là tác dụng trên đường tiêu hóa (5 %) và các phản ứng xảy ra trên da tối thiểu ở 2 % người bệnh dùng thuốc: ngoại ban, mụn phỏng. các ADR thường nhẹ nhưng đôi khi xảy ra hội chứng nhiễm độc da rất nặng có thể gây tử vong như hội chứng Lyell.
Co-trimoxazol không được dùng cho người bệnh đã xác định bị thiếu máu nguyên hồng cầu không lồ hoặc người bị bệnh gan nặng, có thể viêm gan nhiễm độc.
Hay gặp, ADR > 1/100: Sốt, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, viêm lưỡi, ngứa, ngoại ban.
Ít gặp, 1/1000< ADR < 1/100: tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu trung tính, ban xuất huyết, mày đay.
Hiếm gặp, ADR > 1/1000:
13. QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ
Biểu hiện: Chán ăn, buồn nôn, nôn, đau đầu, bất tỉnh. Rối loạn tạo máu và vàng da là biểu hiện muộn của dùng quá liều. Ức chế tủy.
Xử trí: Gây nôn, rửa dạ dày.
Acid hóa nước tiểu để tăng đào thải trimethoprim. Nếu có dấu hiệu ức chế tủy, người bệnh cần dùng leucovorin (acid folinic) 5-15 mg/ngày cho đến khi phục hồi tạo máu.
14. QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 1 lọ 100ml
Sản xuất tại Ấn Độ
.png)
