LABESTDOL

1. Thành phần: 

Mỗi 5ml hỗ dịch

Paracetamol…………………………………………………………………………160mg

Tá dược vừa đủ tween 80, đường trắng, gôm xan than, hương dâu, erythrosin, nước tinh khiết

2. Dạng bào chế: Hỗn dịch uống. Mô tả dạng bào chế: Hỗn dịch màu đỏ, vị ngọt, có mùi đặc trưng của hương dâu.

3. Chỉ định: Hạ sốt, giảm đau nhức thông thường và khó chịu trong các trường hợp cảm lạnh, cúm, mọc răng, đau răng, đau tai, đau sau tiêm, viêm họng

4. Cách dùng, liều dùng

Sử dụng đúng liều dùng cho trẻ. Nên lấy liều thuốc theo cân nặng của trẻ, nếu không thể thì mới theo tuổi.

Các lần uống cách nhau 4-6 giờ, nhưng không quá 5 lần mỗi ngày

Lắc kỹ chai trước khi dùng

Trẻ từ 11-16 kg: uống 5ml mỗi lần.

Trẻ từ 17-21 kg: uống 7,5ml mỗi ngày.

Trẻ 22-26 kg: uống 10ml mỗi ngày.

Trẻ 27-31 kg: uống 12,5ml mỗi ngày.

Trẻ từ 32-42 kg: 15ml mỗi ngày.

Không vượt quá liều quy định. 

Trong trường hợp quá liều cần đi khám bác sỹ ngay, ngay cả khi bé không có biểu hiện triệu chứng gì.

5. Chống chỉ định

Người bệnh quá mẫn với paracetamol hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Suy gan nặng.

6. Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc

Paracetamol tương đối không độc với liều điều trị, và khi dùng dưới sự hướng dẫn của thầy thuốc. Tuy nhiên, dùng quá liều paracetamol là nguyên nhân chính gây suy gan cấp.

Dùng nhiều chế phẩm chứa paracetamol (acetaminophen) đồng thời có thể dẫn đến hậu quả có hại (như quá liều paracetamol).

7. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Chưa xác định được tính an toàn của paracetamol dùng khi thai nghén liên quan đến ADR có thể cân đối với phát triển thái. Do đó, chỉ nên dùng paracetamol ở người mang thai khi thật sự cần. 

Thời kỳ cho con bú: Nghiên cứu ở người mẹ cho con bú, dùng paracetamol không thấy có ADR ở trẻ nhỏ bú mẹ.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Không có thông tin

8. Các đặc tính dược lực học, dược động học:

Dược lực học:

Paracetamol (acetaminophen hay N-acetyl-p-aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin; tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều ngang nhau trên cùng một cá thể, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự aspirin.

Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.

Với liều điều trị, paracetamol ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid base, không gây kích ứng, xước hay chảy máu dạ dày như salicylat. Tác dụng của paracetamol trên cyclooxygenase ở hệ thần kinh trung ương được biệt dấy đủ. Với liều 1 g/ngày, paracetamol là một thuốc ức chế cyclooxygenase yếu. Tác dụng ức chế của paracetamol trên cyclooxygenase-3 yếu. Paracetamol thường được chọn làm thuốc giảm đau hạ sốt, đặc biệt ở người cao tuổi và ở những người có chống chỉ định dùng salicylat hoặc NSAID khác, như người bị hen, có tiền sử loét dạ dày tá tràng và trẻ em.

Paracetamol không có tác dụng trên sự kết tập tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.

Với liều điều trị, paracetamol chuyển hóa chủ yếu qua phản ứng liên hợp sulfat và glucuronid. Một lượng nhỏ thường chuyển thành một chất chuyển hóa độc, N-acetyl-p-benzoquinonimin (NAPQI). NAPQI được khử độc bằng glutathion và đào thải qua nước tiểu và/hoặc mật. Khi chất chuyển hóa không được liên hợp với glutathion sẽ gây độc cho các tế bào gan và gây hoại tử tế bào. Paracetamol thường an toàn khi dùng với liều điều trị, vì lượng NAPQI được tạo thành thường đủ để glutathion tạo thành trong tế bào gan đủ liên hợp với NAPQI. Tuy nhiên khi quá liều hoặc đối với liều thường dùng ở một số người nhạy cảm (như suy dinh dưỡng, hoặc tương tác thuốc, nghiện rượu, cơ địa di truyền), nồng độ NAPQI có thể tích lũy gây độc cho gan.

Dược động học:

• Hấp thu: Paracetamol được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn giàu carbonhydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 – 60 phút sau khi uống với liều điều trị.
• Phân bố: Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.
• Thải trừ: Nửa đời huyết tương của paracetamol là 1,25 – 3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có thương tổn gan. Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90 – 100% thuốc trong nước tiểu trong vòng 24 giờ, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxy-hóa và khử acetyl. Trẻ nhỏ ít khả năng glucuro liên hợp với thuốc hơn so với người lớn.

Paracetamol bị N-hydroxyl hóa bởi cytochrom P450 để tạo nên N-acetyl-benzoquinonimin (NAPQI), một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hóa này bình thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và bị khử hoạt tính. Tuy nhiên, nếu dùng liều cao paracetamol, chất chuyển hóa này được tạo thành với lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan; trong tình trạng này, chất NAPQI không được liên hợp với glutathion gây độc cho tế bào gan, dẫn đến viêm và có thể dẫn đến hoại tử gan.

9. Các trường hợp thận trọng khi dùng thuốc:

Paracetamol tương đối không độc với liều điều trị, và khi dùng đúng sự hướng dẫn của thầy thuốc. Tuy nhiên, dùng quá liều paracetamol là nguyên nhân chính gây suy gan cấp. Dùng nhiều chế phẩm chứa paracetamol (acetaminophen) đồng thời có thể dẫn đến hậu quả quá liều paracetamol (liều paracetamol cộng gộp).

Phản ứng da nghiêm trọng, có khả năng gây tử vong bao gồm hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (TBN), hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân (AGEP: Acute generalized exanthematous pustulosis), tuy hiếm gặp nhưng đã xảy ra với paracetamol, thường không phụ thuộc vào các thuốc hoặc các thuốc khác. Các thuốc giảm đau và hạ sốt khác (như NSAID) có thể gây các phản ứng tương tự, mà cảm chéo với paracetamol cũng có thể xảy ra. Người bệnh cần phải ngừng dùng paracetamol và khám ngay khi có dấu hiệu của phản ứng da nghiêm trọng hoặc các phản ứng dị ứng khác có thể trong thời gian điều trị. Người bệnh có tiền sử các các phản ứng như vậy không nên dùng các chế phẩm chứa paracetamol.

Các phản ứng phụ thường gặp bao gồm ban dát sẩn ngứa và mày đay; những phản ứng mẫn cảm khác gồm phù thanh quản, phù mạch, và những phản ứng kiểu phản vệ mặc dù rất hiếm khi xảy ra. Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu hạt đã xảy ra khi dùng paracetamol liều cao, kéo dài. Giảm bạch cầu trung tính thường xảy ra khi bạch cầu dưới 500/mm³, giảm bạch cầu hạt xảy ra khi dùng paracetamol. Hiếm gặp mất bạch cầu hạt ở người bệnh dùng paracetamol.

Phải thận trọng khi dùng paracetamol cho người bị suy gan, suy thận, người nghiện rượu, suy dinh dưỡng mạn tính hoặc mất nước. Tránh dùng liều cao, dùng kéo dài ở những người bệnh này. Giảm liều, hoặc kéo dài khoảng cách giữa các liều dùng. Nếu đau kéo dài hơn 5 ngày, sốt kéo dài hơn 3 ngày, hoặc có thêm các triệu chứng mới, người bệnh phải được thầy thuốc khám lại.

Nồng độ cao có thể gây nhầm với các triệu chứng sốt thương hàn. Đã có báo cáo về những phản ứng quá mẫn bao gồm phát ban, mày đay và phản vệ.

Không nên dùng thuốc chứa codein cho trẻ em để giảm đau sau cắt amiđan và nạo VA vì nguy cơ độc tính morphin cao hơn ở trẻ em.

Tác dụng không mong muốn của paracetamol thường nhẹ và thoáng qua. Các ADR thường gặp nhất là phát ban, buồn nôn, nôn, tăng men gan. Hiếm gặp các phản ứng da nặng như hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng hoại tử da nhiễm độc, hội chứng Lyell, hoặc hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc: Không có thông tin.

Lưu ý: Phản ứng phụ nghiêm trọng trên da mặc dù tỷ lệ mắc phải là không cao nhưng nghiêm trọng, thậm chí đe dọa tính mạng bao gồm hội chứng Steven-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc: toxic epidermal necrolysis (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính: acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP).

Triệu chứng của các hội chứng này được mô tả như sau:

• Hội chứng Steven-Johnson (SJS): là dị ứng thuốc thể bóng nước, bong nước khu trú ở quanh các hốc tự nhiên: mắt, mũi, miệng, bộ phận sinh dục và hậu môn. Ngoài ra có thể tổn thương ở da, viêm phổi, rối loạn chức năng gan thận. Chẩn đoán phân biệt Stevens-Johnson (SJS) khi có ít nhất 2 hốc tự nhiên bị tổn thương.
• Hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN): là thể dị ứng thuốc nặng nhất, gồm:
• Các tổn thương ở dạng đỏ da: ban dạng đỏ, ban dạng hồng nhạt, hồng ban hoặc các bọng nước bụng nhũng, các tổn thương nhanh chóng lan tỏa khắp người.
• Tổn thương niêm mạc mắt: viêm giác mạc, viêm kết mạc mủ, loét giác mạc.
• Tổn thương niêm mạc miệng họng: viêm miệng, trợt niêm mạc miệng, loét họng, hoại tử thực quản, dạ dày, ruột;
• Tổn thương niêm mạc cơ quan sinh dục, tiết niệu.
• Ngoài ra còn có các triệu chứng toàn thân trong như sốt, xuất huyết đường tiêu hóa, viêm phổi, viêm cầu thận, viêm gan,... tỉ lệ tử vong cao 15-30%.
• Hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP): mụn mủ vô trùng nhỏ phát sinh trên nền hồng ban lan rộng. Tổn thương thường xuất hiện ở các nếp gấp như nách, bẹn và mặt, sau đó có thể lan rộng toàn thân. Triệu chứng toàn thân thường có sốt, xét nghiệm máu bạch cầu ái toan tăng cao.

Khi phát hiện các phản ứng da nghiêm trọng này cần ngừng thuốc bất kỳ điều trị hiệu quả nào khác, bệnh nhân cần được nhập viện sử dụng thuốc. Người đã từng bị các phản ứng da nghiêm trọng do paracetamol gây ra thì không được dùng thuốc trở lại và khi khám chữa bệnh cần phải thông báo cho nhân viên y tế biết về vấn đề này.

Sản phẩm này có chứa đường kính, bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc.

10. Điều kiện bảo quản, hạn dùng của thuốc

Nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng

Hạn dụng của thuốc: 36 tháng kể từ ngày sản xuất