MYFENADIN

1. Thành phần công thức thuốc

Mỗi 5 ml hỗn dịch uống Myfenadin chứa: 

- Thành phần dược chất:

Fexofenadin hydroclorid: 30 mg

- Thành phần tá dược: Nipazin, nipazol, titan dioxyd, propylen glycol, sorbitol 70%, ethylen diamin tetra-acetat dinatri, đường trắng, poloxamer 407, dinatri hydrophosphat, natri dihydrophosphat, xanthan gum, strawberry flavour, ponceau, nước RO vừa đủ 5 ml.

Dạng bào chế: Hỗn dịch uống.

Hỗn dịch màu hồng, vị ngọt, thơm mùi dâu.

2. Chỉ định:

Fexofenadin được chỉ định dùng điều trị triệu chứng trong viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc dị ứng đường hô hấp trên như: sổ mũi, hắt hơi, ngứa mắt, chảy nước mắt, ngứa mũi và cổ họng.

Cách dùng, liều dùng:

* Cách dùng: Lắc đều trước khi sử dụng.

* Liều dùng:

- Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: uống 10 ml x 2 lần/ ngày; không uống quá 20 ml trong 24 giờ.

- Trẻ em từ 2 đến dưới 12 tuổi: uống 5ml x 2 lần/ ngày; không uống quá 10 ml trong 24 giờ.

- Người già và suy thận:

+ Trẻ em từ 12 tuổi trở lên và người lớn bị suy thận, người già: Bắt đầu dùng từ liều 10 ml uống 1 lần/ ngày, điều chỉnh liều theo chức năng thận.

+ Trẻ em từ 2 đến dưới 12 tuổi bị suy thận dùng 5 ml x 1 lần/ ngày.

3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với fexofenadin, terfenadin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

4. Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc:

- Thận trọng khi dùng fexofenadin cho người đã có nguy cơ tim mạch hoặc đã có khoảng QT kéo dài từ trước.

Thận trọng và điều chỉnh liều thích hợp khi dùng thuốc cho người có chức năng thận suy giảm và người cao tuổi (trên 65 tuổi).

 - Độ an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em dưới 6 tháng tuổi chưa được xác định.

- Cần ngừng fexofenadin ít nhất 24 – 48 giờ trước khi tiến hành các thử nghiệm kháng nguyên tiêm trong da.

- Dùng fexofenadin làm bệnh vẩy nến nặng lên.

- Bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp fructose, không nên sử dụng thuốc này do thành phần tá dược của thuốc có sorbitol.

- Thận trọng do thành phần tá dược của thuốc có chứa nipazin, nipazol, ponceau có thể gây phản ứng dị ứng.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Phụ nữ có thai: Do chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai, nên chỉ dùng fexofenadin cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.

- Phụ nữ cho con bú: Không rõ thuốc có bài tiết qua sữa hay không dù rằng chưa thấy tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh khi bà mẹ cho con bú dùng fexofenadin, vì vậy cần thận trọng khi dùng fexofenadin cho phụ nữ đang cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc: Tuy fexofenadin ít gây buồn ngủ, nhưng vẫn cần thận trọng khi lái xe hoặc điều khiển máy móc đòi hỏi phải tỉnh táo.

5. Tương tác, tương kỵ của thuốc:

- Erythromycin và ketoconazol làm tăng nồng độ fexofenadin trong huyết tương nhưng không làm thay đổi khoảng QT.

Nồng độ fexofenadin có thể bị tăng do erythromycin, ketoconazol, verapamil, các chất ức chế p-glycoprotein.

- Không dùng đồng thời fexofenadin với các thuốc kháng acid chứa nhôm, magnesi vì sẽ làm giảm hấp thu fexofenadin.

- Fexofenadin có thể làm tăng nồng độ cồn, các chất an thần hệ TKTW, các chất kháng cholinergic.

Fexofenadin có thể làm giảm nồng độ các chất ức chế acetylcholin-esterase (ở TKTW), betahistin.

Fexofenadin có thể bị giảm nồng độ bởi các chất ức chế acetylcholinesterase (ở TKTW), amphetamin, các chất kháng acid, nước ép quả bưởi, rifampin.

* Tương kỵ của thuốc:

Nước hoa quả (cam, bưởi, táo) có thể làm giảm sinh khả dụng của fexofenadin tới 36%. Tránh dùng fexofenadin với cồn ethylic (rượu) vì làm tăng nguy cơ an thần (ngủ).

6. Tác dụng không mong muốn của thuốc:

* Thường gặp, 1/100_ADR<1/10

- Thần kinh: Đau đầu, buồn ngủ, mệt mỏi, mất ngủ, chóng mặt, 

- Tiêu hóa: Buồn nôn, khó tiêu.

- Khác: Dễ bị nhiễm virus (cảm, cúm), đau bụng trong kỳ kinh nguyệt, dễ bị nhiễm khuẩn hô hấp trên, ngứa họng, ho, sốt, viêm tai giữa, viêm xoang, đau lưng.

* Ít gặp, 1/1.000< ADR < 1/100

- Thần kinh: Sợ hãi, rối loạn giấc ngủ, ác mộng.

- Tiêu hóa: Khô miệng, đau bụng.

* Hiếm gặp, 1/10.000 < ADR < 1/1.000

- Da: Ngứa, phát ban, mày đay.

- Phản ứng quá mẫn: Phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ bừng, choáng phản vệ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

ADR của thuốc thường nhẹ, chỉ 2,2% người bệnh phải ngừng thuốc do ADR của thuốc.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc

Quá liều và cách xử trí:

- Triệu chứng:

Thông tin về độc tính cấp của fexofenadin còn hạn chế. Tuy nhiên, buồn ngủ, chóng mặt, khô miệng đã được báo cáo.

- Xử trí:

+ Sử dụng các biện pháp thông thường để loại bỏ phần thuốc còn chưa được hấp thu ở ống tiêu hóa. Điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.

+ Thẩm phân máu làm giảm nồng độ thuốc trong máu không đáng kể (1,7%). Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

7. Đặc tính dược lực học:

Mã ATC: R06AX26.

Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H, ngoại vi. Thuốc là một chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin, cũng cạnh tranh với histamin tại các thụ thể H, ở đường tiêu hóa, mạch máu và đường hô hấp, nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể đối kháng acetylcholin, đối kháng dopamin và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha, hoặc beta- adrenergic. Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể Hạ, tạo thành phức hợp bền vững và tách ra chậm.

8. Đặc tính được động học:

- Thuốc hấp thu tốt khi dùng đường uống và bắt đầu phát huy tác dụng sau khi uống 60 phút. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 2 – 3 giờ. Thức ăn giàu chất béo làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 17% và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh của thuốc (đến khoảng 4 giờ). Tác dụng kháng histamin kéo dài hơn 12 giờ.

- Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương của thuốc là 60 – 70%, chủ yếu với albumin và alpha,-acid glycoprotein. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng khi dùng terfenadin đã phát hiện được fexofenadin là chất chuyển hóa của terfenadin trong sữa mẹ. Fexofenadin không qua hàng rào máu não. Fexofenadin rất ít bị chuyển hóa (khoảng 5%, chủ yếu ở niêm mạc ruột. Chỉ có khoảng 0,5 – 1,5% được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzym cytochrom Pa. thành chất không hoạt tính). Khoảng 3,5% liều fexofenadin chuyển hóa qua pha II (không liên quan đến hệ enzym cytochrom Paso) thành dẫn chất methyl este. Chất chuyển hóa này chỉ thấy ở trong phân nên có thể có sự tham gia của các vi khuẩn đường ruột vào chuyển hóa này. Thời gian bán thải của fexofenadin khoảng 14,4 giờ, kéo dài hơn (31 – 72%) ở người suy thận. Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân (xấp xỉ 80%) và nước tiểu (11 – 12%) dưới dạng không đổi.

9. Dược động học ở người suy thận:

- Clcr 41 - 80 ml/phút: nồng độ đỉnh cao hơn 87%, nửa đời thải trừ dài hơn 59%.

- Clcr 11 - 40 ml/phút: nồng độ đỉnh cao hơn 111%, nửa đời thải trừ dài hơn 72%.

- Clcr ≤ 10 ml/phút (ở người đang thực hiện thẩm phân): nồng độ đỉnh cao hơn 82% và nửa đời thải trừ dài hơn 31% so với người khỏe mạnh.

- Loại bỏ bằng thẩm phân máu không hiệu quả.

10. Qui cách đóng gói: Hộp 20 gói x 5 ml

11. Điều kiện bảo quản của thuốc: Bảo quản thuốc nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.

Hạn dùng của thuốc: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.